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复方磺胺甲恶唑片

发布时间:2019-05-30 03:27 来源:未知 编辑:admin

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  复方磺胺甲恶唑片

  Compound Sulfamethoxazole Tablets

  能否处方药

  磺胺甲恶唑0.4g,甲氧苄啶80mg

  妊妇及哺乳期妇女用药

  老年患者用药

  药物彼此感化

  药代动力学

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  肠炎,心内膜炎,急性支气管炎,慢性支气管炎,淋病,骨髓炎,小儿腹泻,败血症,消化内科,心血管内科,呼吸内科,性病科,神经内科,儿科,流行症科

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  1.成人常用量医治细菌性传染,一次甲氧苄啶160mg和磺胺甲唑800mg,每12小时服用1次。医治卡氏肺孢子虫肺炎一次甲氧苄啶3.75~5mg/kg,磺胺甲唑18.75~25mg/kg,每6小时服用1次。成人防止用药:初予甲氧苄啶160mg和磺胺甲唑800mg,一日2次,继以不异剂量一日服1次,或一周服3次。 2.小儿常用量2月以下婴儿禁用。医治细菌传染,2个月以上体重40kg以下的婴幼儿按体重口服一次SMZ20~30mg/kg及TMP4~6mg/kg,每12小时1次;体重 40kg的小儿剂量同成人常用量。医治寄生虫传染如卡氏肺孢子虫肺炎,按体重一次口服SMZ18.75~25mg/kg及TMP3.75~5mg/kg,每6小时1次。慢性支气管炎急性爆发的疗程至多10~14日;尿路传染的疗程7~10日;细菌性痢疾的疗程为5~7日;儿童急性中耳炎的疗程为10日;卡氏肺孢子虫肺炎的疗程为14~21日.

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  ⑴过敏反映较为常见

  ,可表示为药疹,严峻者可发生渗出性多形红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎等;也有表示为光敏反映、药物热、关节及肌肉痛苦悲伤、发烧等血清病样反映。偶见过敏性休克。

  ⑵中性粒细胞削减或缺乏症、血小板削减症及再生妨碍性贫血。患者可表示为咽痛、发烧、惨白和出血倾向。

  ⑶溶血性贫血及血红卵白尿。这在缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶的患者使用磺胺药后易于发生,在重生儿和小儿中较成报酬多见。

  ⑷高胆红素血症和重生儿核黄疸。因为该品与胆红素合作卵白连系部位,可致游离胆红素增高。重生儿肝功能不完美,对胆红素处置差,故较易发生高胆红素血症和重生儿黄疸,偶可发生核黄疸。

  ⑸肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退,严峻者可发生急性肝坏死。

  ⑹肾脏损害。可发生结晶尿、血尿和管型尿;偶有患者发生间质性肾炎或肾小管坏死的严峻不良反映。

  ⑺恶心、吐逆、胃纳减退、腹泻、头痛、乏力等,一般症状轻细。偶有患者发生艰难梭菌肠炎,此时需停药。

  ⑻甲状腺肿大及功能减退偶有发生。

  ⑼中枢神经系统毒性反映偶可发生,表示为精力错乱、定向力妨碍、幻觉、欣快感或抑郁感。

  ⑽偶可发生无菌性脑膜炎,有头痛、颈项强直、恶心等表示。

  该品所致的严峻不良反映虽少见,但常累及各器官并可致命,如渗出性多形红斑、剥脱性皮炎、大疱表皮松解萎缩性皮炎、暴发性肝坏死、粒细胞缺乏症、再生妨碍性贫血等血液系统非常。艾滋病患者的上述不良反映较非艾滋病患者为多见。

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  ⑴对SMZ和TMP过敏者禁用;

  ⑵因为该品阻遏叶酸的代谢,加重巨幼红细胞性贫血患者叶酸盐的缺乏,所以该病患者禁用该品。

  ⑶妊妇及哺乳期妇女禁用该品。

  ⑷小于2个月的婴儿禁用该品。

  ⑸重度肝肾功能损害者禁用该品。

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  (l)因不易断根细菌,下列疾病不宜选用该品作医治或防止用药

  ①中耳炎的防止或长程医治。

  ②A组溶血性链球菌扁桃体和咽炎。

  ⑵交叉过敏反映。对一种磺胺药呈现过敏的患者对其他磺胺药也可能过敏。

  ⑶肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退,严峻者可发生急性肝坏死,故有肝功能损害患者宜避免使用。

  ⑷肾脏损害。可发生结晶尿、血尿和管型尿,故服用该品期间应多饮水,连结高尿流量,如使用该品疗程长、剂量大时,除多饮水外,宜同服碳酸氢钠,以防止此不良反映。失水、休克和老年患者使用该品易致肾损害,应慎用或避免使用该品。肾功能减退患者不宜使用该品。

  ⑸对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶抑止药呈现过敏的患者,对磺胺药亦可过敏。

  ⑹下列环境应慎用:缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶、血卟啉症、叶酸缺乏性血液系统疾病、失水、艾滋病、休克和老年患者。

  ⑺用药期间须留意查抄

  ①全血象查抄,对疗程长、服用剂量大、老年、养分不良及服用抗癫痫药的患者尤为主要。

  ②医治中应按期尿液查抄(每2~3日查尿常规一次)以发觉长疗程或高剂量医治时可能发生的结晶尿。

  ③肝、肾功能查抄。

  ⑻严峻传染者应测定血药浓度,对大大都传染疾患者游离磺胺浓度达50~150mg/ml(严峻传染120~150mg/ml)可无效。总磺胺血浓度不该跨越200mg/ml,如跨越此浓度,不良反映发生率增高。

  ⑼不成肆意加大剂量、添加用药次数或耽误疗程,以防蓄积中毒。

  ⑽因为该品能抑止大肠杆菌的发展,妨碍B族维生素在肠内的合成,故利用该品跨越一周以上者,应同时赐与维生素B以防止其缺乏。

  ⑾如因服用该品惹起叶酸缺乏时,可同时服用叶酸制剂,后者并不干扰TMP的抗菌活性,因细菌并不克不及操纵已合成的叶酸。若有骨髓抑止现象发生,应即停用该品,并赐与叶酸3~6mg肌注,一日1次,利用2日或按照需要用药至造血功能恢复一般,对持久、过量利用该品者可赐与高剂量叶酸并耽误疗程。

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  妊妇及哺乳期妇女用药

  ⑴该品可穿过血胎盘樊篱至胎儿体内,动物尝试发觉有致畸感化。人类中研究缺乏充沛材料,妊妇宜避免使用。

  ⑵该品可自乳汁平分泌,乳汁中浓度约可达母体血药浓度的50%~100%,药物可能对婴儿发生影响。该品在葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的重生儿中使用有导致溶血性贫血发生的可能。鉴于上述缘由,哺乳期妇女不宜使用该品。

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  因为该品可与胆红素合作在血浆卵白上的连系部位,而重生儿的乙酰转移酶系统未发育完美,磺胺游离血浓度增高,致使添加了核黄疸发生的危险性,因而该类药物在重生儿及2个月以下婴儿的使用属禁忌。儿童处于发展发育期,肝肾功能还不完美,用药量应酌减。

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  老年患者用药

  老年患者使用该品时发生严峻不良反映的机遇添加:如严峻皮疹等皮肤过敏反映及骨髓抑止、白细胞削减和血小板削减等血液系统非常,同时使用利尿药者更易发生。因而老年患者宜避免利用,确有指征时需衡量利弊后决定。

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  药物彼此感化

  ⑴合用尿碱化药可添加该品在碱性尿中的消融度,使分泌增加。

  ⑵不克不及与对氨基苯甲酸合用,对氨基苯甲酸可取代该品被细菌摄取,两者彼此拮抗。

  ⑶下列药物与该品同用时,该品可代替这些药物的卵白连系部位,或抑止其代谢,致使药物感化时间耽误或发生毒性反映,因而当这些药物与该品同时使用,或在使用该品之后利用时需调整其剂量。此类药物包罗口服抗凝药、口服降血糖药、甲氨蝶呤、苯妥英钠和硫喷妥钠。

  ⑷与骨髓抑止药合用可能加强此类药物对造血系统的不良反映。如白细胞、血小板削减等,如确有指征需两药同用时,应严密察看可能发生的毒性反映。

  ⑸与避孕药(雌激素类)长时间合用可导致避孕的靠得住性削减,并添加经期外出血的机遇。

  ⑹与溶栓药物合用时,可能增大其潜在的毒性感化。

  ⑺与肝毒性药物合用时,可能惹起肝毒性发生率的增高。对此类患者特别是用药时间较长及以往有肝病史者应监测肝功能。

  ⑻与光敏药物合用时,可能发生光敏感化的相加。

  ⑼接管该品医治者对维生素K的需要量添加。

  ⑽不宜与乌洛托品合用,因乌洛托品在酸性尿中可分化发生甲醛,后者可与该品构成不溶性沉淀物。使发生结晶尿的危险性添加。

  ⑾该品可代替保泰松的血浆卵白连系部位,当两者同用时可加强保泰松的感化。

  ⑿磺吡酮与该品合用时可削减后者自肾小管的排泄,其血药浓度持久升高易发生毒性反映,因而在使用磺吡酮期间或在使用其医治后可能需要调整该品的剂量。当磺吡酮疗程较长时,对该品的血药浓度宜进行监测,有助于剂量的调整,包管平安用药。

  ⒀该品中的TMP可抑止华法林的代谢而加强其抗凝感化。

  ⒁该品中的TMP与环孢素合用可添加肾毒性。

  ⒂利福平与该品合用时,可较着使该品中的TMP断根添加和血清半衰期缩短。

  ⒃不宜与抗肿瘤药、2,4-二氨基嘧啶类药物合用,也不宜在使用其他叶酸拮抗药医治的疗程之间使用该品,由于有发生骨髓再生不良或巨幼红细胞贫血的可能。

  ⒄不宜与氨苯砜合用,因氨苯砜与该品中的TMP合用两者血药浓度均可升高,氨苯砜浓度的升高使不良反映增加且加重,特别是高铁血红卵白血症的发生。

  ⒅避免与青霉素类药物合用,由于该品有可能干扰此类药物的杀菌感化。

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  遮光 ,密封保留。

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  该品为磺胺类抗菌药,是磺胺甲恶唑(SMZ)与甲氧苄啶(TMP)的复方制剂,该品感化机制为:SMZ感化于二氢叶酸合成酶,干扰合成叶酸的第一步,TMP感化于叶酸合成代谢的第二步,选择性抑止二氢叶酸还原酶的感化,二者合用可使细菌的叶酸代谢遭到双重阻断。该品的协同抗菌感化较单药加强,对其呈现耐药菌株削减。然而近年来细菌对该品的耐药性亦呈增高趋向。

  复方磺胺甲恶唑片

  本品为磺胺类抗菌药,是磺胺甲唑(SMZ)与甲氧苄啶(TMP)的复方制剂,对非产酶金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、变形杆菌属、摩根菌属、志贺菌属等肠杆菌科细菌、淋球菌、脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌均具有优良抗菌感化,特别对大肠埃希菌、流感嗜血杆菌、金黄色葡萄球菌的抗菌感化较SMZ单药较着加强。此外在体外对沙眼衣原体、星形奴卡菌、原虫、弓形虫等亦具优良抗微生物活性。本品感化机制为:SMZ感化于二氢叶酸合成酶,干扰合成叶酸的第一步,TMP感化于叶酸合成代谢的第二步,选择性抑止二氢叶酸还原酶的感化,二者合用可使细菌的叶酸代谢遭到双重阻断。本品的协同抗菌感化较单药加强,对其呈现耐药菌株削减。然而近年来细菌对本品的耐药性亦呈增高趋向。

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  药代动力学

  该品中的SMZ和TMP口服后自胃肠道接收完全,均可接收给药量的90%以上,血药峰浓度(Cmax)在服药后1~4小时达到。赐与TMP160mg,SMZ800mg一日服用2次,3日后达稳态血药浓度,TMP为1.72mg/L,SMZ的血浆游离浓度及总浓度别离为57.4mg/L和68.0mg/L。SMZ及TMP均次要自肾小球滤过和肾小管排泄,尿药浓度较着高于血药浓度。单剂口服给药后0~72小时内自尿中排出SMZ总量的84.5%,此中30%为包罗代谢物在内的游离磺胺;TMP以游离药物形式排出66.8%。SMZ和TMP两药的分泌过程互不影响。SMZ和TMP的血消弭半衰期(t1/2b)别离为10小时和8~10小时,肾功能减退者,半衰期耽误,需调整剂量。接收后二者均可普遍分布至痰液、中耳液、阴道排泄物等全身组织和体液中。并可穿透血-脑脊液樊篱,达医治浓度。也可穿过血胎盘樊篱,进入胎儿血轮回并可排泄至乳汁中。

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